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Pharmacocinétique des barbituriques:

Les barbituriques sont absorbés à des degrés divers après une administration orale, rectale ou parentérale. Les sels sont plus rapidement absorbés que les acides.

Le début d’action pour l’administration orale ou rectale varie de 20 à 60 minutes. Pour l’administration IM, le début de l’action est légèrement plus rapide. Après administration IV, le début d’action va de presque immédiatement pour le pentobarbital sodique à 5 minutes pour le phénobarbital sodique. Une dépression maximale du SNC ne peut survenir que 15 minutes ou plus après l’administration IV de phénobarbital sodique.

La durée d’action, qui est liée à la vitesse à laquelle les barbituriques sont redistribués dans tout le corps, varie selon les personnes et chez la même personne de temps en temps.

Aucune étude n’a démontré que les différentes voies d’administration sont équivalentes en ce qui concerne la biodisponibilité.

Les barbituriques sont des acides faibles qui sont absorbés et rapidement distribués à tous les tissus et liquides avec des concentrations élevées dans le cerveau, le foie et les reins. La solubilité lipidique des barbituriques est le facteur dominant de leur distribution dans l’organisme. Plus le barbiturique est liposoluble, plus il pénètre rapidement dans tous les tissus du corps. Les barbituriques sont liés aux protéines plasmatiques et tissulaires à un degré variable, le degré de liaison augmentant directement en fonction de la solubilité lipidique.

Le phénobarbital a la plus faible solubilité lipidique, la plus faible liaison plasmatique, la plus faible liaison aux protéines cérébrales, le plus long délai de début d’activité et la plus longue durée d’action. À l’extrême opposé se trouve le secobarbital qui a la plus grande solubilité lipidique, la liaison aux protéines plasmatiques, la liaison aux protéines cérébrales, le délai le plus court du début de l’activité et la durée d’action la plus courte. Le butabarbital est classé comme un barbiturique intermédiaire.

La demi-vie plasmatique du pentobarbital chez l’adulte est de 15 à 50 heures et semble être dose-dépendante.

Les barbituriques sont principalement métabolisés par le système enzymatique microsomal hépatique et les produits métaboliques sont excrétés dans l’urine, et moins fréquemment, dans les fèces. Environ 25 à 50 pour cent d’une dose d’aprobarbital ou de phénobarbital sont éliminés inchangés dans l’urine, alors que le nombre d’autres barbituriques excrétés inchangés dans l’urine est négligeable. L’excrétion de barbituriques non métabolisés est une caractéristique qui distingue la catégorie à action prolongée de celles appartenant à d’autres catégories qui sont presque entièrement métabolisées. Les métabolites inactifs des barbituriques sont excrétés sous forme de conjugués d’acide glucuronique.

INDICATIONS ET USAGE

• Parentéral:
• Sédatifs.
• Hypnotiques, pour le traitement à court terme de l’insomnie, car ils semblent perdre leur efficacité pour l’induction du sommeil et le maintien du sommeil après 2 semaines (voir la section «Pharmacologie clinique»).
• Pré-anesthésique.
• Anticonvulsivant, à doses anesthésiques, dans le contrôle d’urgence de certains épisodes convulsifs aigus, par exemple, ceux associés à l’état de mal épileptique, au choléra, à l’éclampsie, à la méningite, au tétanos et aux réactions toxiques à la strychnine ou aux anesthésiques locaux.

CONTRE-INDICATIONS

Les barbituriques sont contre-indiqués chez les patients dont la sensibilité aux barbituriques est connue. Les barbituriques sont également contre-indiqués chez les patients ayant des antécédents de porphyrie manifeste ou latente.

PRÉCAUTIONS

Général:

Les barbituriques peuvent créer une accoutumance. La tolérance et la dépendance psychologique et physique peuvent survenir avec une utilisation continue. (Voir la section «Abus de drogues et dépendance».) Les barbituriques doivent être administrés avec prudence, voire pas du tout, aux patients souffrant de dépression mentale, ayant des tendances suicidaires ou des antécédents de toxicomanie.

Les patients âgés ou affaiblis peuvent réagir aux barbituriques avec une excitation, une dépression et une confusion marquées. Chez certaines personnes, les barbituriques produisent à plusieurs reprises une excitation plutôt qu’une dépression.

Chez les patients présentant des lésions hépatiques, les barbituriques doivent être administrés avec prudence et initialement à doses réduites. Les barbituriques ne doivent pas être administrés aux patients présentant des signes prémonitoires de coma hépatique.

Les solutions parentérales de barbituriques sont hautement alcalines. Par conséquent, des précautions extrêmes doivent être prises pour éviter une extravasation périvasculaire ou une injection intra-artérielle. L’injection extravasculaire peut provoquer des lésions tissulaires locales avec une nécrose ultérieure; les conséquences de l’injection intra-artérielle peuvent varier de la douleur passagère à la gangrène du membre. Toute plainte de douleur dans le membre justifie l’arrêt de l’injection.